Resverlogix蛋白抑制剂RVX-208试验达到主要终点

-- 在为期24周的研究中，功能性高密度脂蛋白一直在显著增加

 -- ASSURE 研究结果预计于2013上半年发布，研究采用血管内超声技术衡量动脉粥样硬化斑块的消退

慕尼黑和艾伯塔省卡尔加里2012年8月28日电 /美通社亚洲/ -- Resverlogix Corp. (TSX: RVX) 今天宣布，BET 蛋白抑制剂 RVX-208 显著提高了高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平 (p=0.001)，高密度脂蛋白胆固醇水平是 2b 阶段临床试验 SUSTAIN 的主要终点。此外，SUSTAIN 试验还成功达到次要终点，大大提升了载脂蛋白-AI (Apo-AI) (p=0.002) 和大颗粒高密度脂蛋白 (p=0.02) 的水平，这两种蛋白是增强胆固醇逆向转运活动的重要因素。SUSTAIN 试验还表明，先前试验显示出的丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 升高是短暂性的且比较罕见，在为期24周的试验中，第12周以后就没有出现进一步的升高。

SUSTAIN 试验由临床试验督导委员会提供指导，史蒂文-尼森 (Steven Nissen) 和史蒂芬-尼科尔斯 (Stephen Nicholls) 两位博士分别担任该委员会的主席和首席研究员。该委员会已批准发布主要研究结果，但要发表在同行审议医学杂志上，须提交完整的试验结果。

Resverlogix 总裁兼首席执行官唐纳德-麦卡弗里 (Donald McCaffrey) 表示：“SUSTAIN 试验的顺利完成为 Resverlogix 提供了有关 RVX-208 提升高密度脂蛋白水平的重要数据。从 SUSTAIN 中得出的安全性数据让我们更加确信，本次和之前的试验所显示出的早期肝病信号只是短暂性的。这项数据证明，RVX-208 适合长期使用。这些重要发现表明，我们是可以对安全的表观遗传调节分子进行利用的，这将促进我们整个表观遗传和溴区结构域研究项目的进行。我们相信，我们公司能够很好地利用从近期试验中得到的结果，从正在进行的 ASSURE 试验中获得关键的斑块消退数据。”

2b 阶段 SUSTAIN 试验是在南非进行的，主要由克利夫兰诊所 (Cleveland Clinic) 的研究人员负责。该研究以176名动脉粥样硬化性心血管疾病 (CVD) 和高密度脂蛋白胆固醇水平较低的患者为对象。SUSTAIN 试验的主要目的是以安慰剂为对照，测量高密度脂蛋白、载脂蛋白-AI 和其它血脂指标的变化，同时对延长第2阶段 ASSERT 试验中对 RVX-208 产生**反应的患者人群的治疗时间作出安全性评估。从为期24周的 SUSTAIN 试验中观察到的高密度脂蛋白和载脂蛋白-AI 的增加较为期12周的 ASSERT 试验所得出的数据有显著提高。

表观遗传学

表观遗传学是对使 DNA 中编码的信息能够表达出来的过程进行的研究。虽然 DNA 对基因编码，但是 DNA 本身无法使用这些数据。为了能够使用 DNA 内的这些数据，它必须与蛋白同时发挥作用。这个合作过程的一个关键在于 DNA 和蛋白均被打包到染色体，留在细胞核内。DNA 中编码的不同基因数以千计，基因表达在细胞有需要时离不开表观遗传过程。其中一个表观遗传过程需要通过乙酰作用、甲基化作用或磷酸化作用修改染色体蛋白，每一个作用都由特定的酶控制。修改后的染色体蛋白成为其它蛋白（包括 BET 蛋白）的诱饵，与这些修改结合或可以“识读”这些修改（“表观遗传编码”）。随着 BET 蛋白的结合，它们会补充其它蛋白来调节基因活动。当基因产生活性时，它会导致信使核糖核酸 (mRNA) 的合成，随后将 mRNA 转变成特定的蛋白。过去10年里，人们在了解表观遗传学在人类疾病中的作用方面取得了进展。凭借这种深入的了解，人们开发出治疗癌症的药物，例如 DNA 甲基化抑制剂和 HDAC 抑制剂。RVX-208是一种 BET 溴区结构域抑制剂的这一发现为人类利用表观遗传机制来研发新药带来了更大的希望。

RVX-208 简介

RVX-208 是同类**用来抑制 BET 溴区结构域的小分子，目前正处于临床研究阶段，用于治疗动脉粥样硬化。RVX-208 的作用机理是通过胆固醇逆向转运 (RCT) 消除动脉粥样硬化斑块，RCT 是一种正常的生理过程，通过它把动脉粥样硬化斑块运输到动脉之外，并通过肝脏将其从体内消除。RVX-208 能够增加 ApoA-I 的形成，ApoA-I 是功能性高密度脂蛋白微粒的重要组成部分，也是胆固醇逆向转运所需的种类。由于是新生成的，这些功能性高密度脂蛋白微粒是扁平的、空的，可以有效消除斑块，从而稳定或逆转动脉粥样硬化。RVX-208 目前正在进行 2b 研究阶段的稳定/逆转动脉粥样硬化能力评估。该候选药物还有希望用于治疗其它症状，包括神经退行性疾病。

Resverlogix 简介

Resverlogix Corp. (TSX: RVX) 是一家心血管疾病临床研究公司，公司拥有能够调节蛋白质形成的表观遗传学平台技术。Resverlogix 正在开发 RVX-208——用于治疗动脉粥样硬化的同类**小分子。RVX-208 是**正在进行临床试验的 BET 溴区结构域抑制剂。出自 Resverlogix 表观遗传学药物发现平台的新复合制剂通过抑制 BET 溴区结构域而发挥作用，并有希望用来治疗癌症、自身免疫性疾病和神经退行性疾病等多种病症。Resverlogix 的普通股在多伦多证券交易所交易 (TSX: RVX)。垂询详情，请访问 http://www.resverlogix.com/ 。

本新闻稿可能包含加拿大相关证券法界定的前瞻性信息，这些前瞻性信息并非基于历史事实，包括但不限于含有“相信”、“期望”、“计划”、“打算”、“将会”、“应该”、“预计”、“继续”、“估计”、“预测”和其它类似表述的陈述。具体来说，本新闻稿包含有关 RVX-208 研发活动及其治疗动脉粥样硬化潜力的前瞻性信息。该公司的实际结果、事件和发展可能与这些前瞻性陈述明示或暗示的情况大不相同。该公司不能保证任何这样的事件或预期将会发生或成为现实。从性质上说，前瞻性陈述受众多已知和未知风险和不定因素的影响，包括但不限于与研发计划成功相关的风险和不定因素、临床试验计划（包括患者招募可能推迟）、监管部门的审批程序、竞争、建立并保持企业联盟、市场对该公司产品的接受、政府和保险公司对该公司产品的补偿、知识产权的实力、融资能力、任何融资的潜在冲淡影响、对分包商和关键人员的依赖以及在该公司定期提交给证券机构的年度信息表格和**近的 MD&A （管理层讨论与分析）中谈到的其它假设和风险因素，这些信息作为引用而出现在本文并可通过 SEDAR 在网站 www.sedar.com 查阅。本新闻稿中包含的前瞻性陈述由这些警戒性陈述予以明确的限定，仅代表本新闻稿发布之日的观点。除非法律另有要求，否则该公司不打算也没有义务或责任更新或修改任何前瞻性陈述，不管是因为新的信息、未来事件还是其它情况。

垂询详情，请联系：

(RVX.)

消息来源　Resverlogix Corp.