肉桂酸：合成**一代血管紧张素转换酶抑制剂

       血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）是通过抑制血管紧张素II（AngII）的生成从而使动静脉舒张，外周阻力下降，使动脉平均压、舒张压及收缩压降低。它适用于各期高血压，是常用的抗高血压药物之一，也是目前**的降压药物之一。
       自上世纪70年代问世以来，血管紧张素转换酶抑制剂药物已经发展到了第二代。卡托普利是**代，第二代是不含巯基的血管紧张素转换酶抑制剂，如依那普利、苯那普利、地拉普利、赖诺普利、培哚普利等。
       **近，有人研究发现，利用肉桂酸为原料能合成**一代的普利系列血管紧张素转换酶抑制剂药物的中间体2－氧代－4－苯基丁酸(OPBA)。
       该合成的流程是：肉桂酸，加氢得到苯丙酸，乙酯化后获得苯丙酸乙酯，再以苯丙酸乙酯与草酸二乙酯经缩合反应生成中间体3－苄基－2－氧代丁二酸二乙酯，然后经稀硫酸水解制得OPBA。用正交实验法对合成 OPBA的关键步骤苯丙酸乙酯与草酸二乙酯的缩合－水解反应进行了综合优化，得到适宜合成条件为n(苯丙酸乙酯)：n(草酸二乙酯)＝1：3；反应温度为60V；缩合时间为1.5小时；水解时间为15小时，OPBA产率为65%。
       用肉桂酸合成**一代的血管紧张素转换酶抑制剂药物，其特点是具有保护心脏、肾脏等重要器官的作用；具有保钾作用，所以和排钾利尿剂同时应用不需增加含钾药物或合用保钾利尿剂；能在血压下降时，保持或增加重要器官心、脑、肾的血流灌注。

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