II期临床数据显示，选择性5-HT6受体拮抗剂Lu AE58054联合多奈哌齐对阿尔茨海默病认知症状的改善效果有统计学意义

2013-07-17 责任编辑：未填浏览数：未显示中贸商网-贸易商务资源网

核心提示：　　灵北和大冢在阿尔茨海默病协会2013年国际会议上呈报数据　　Lu AE58054是一种选择性5-HT6 受体拮抗剂，正被研究用于治疗阿尔

　　灵北和大冢在阿尔茨海默病协会2013年国际会议上呈报数据

　　Lu AE58054是一种选择性5-HT6 受体拮抗剂，正被研究用于治疗阿尔茨海默病

　　灵北和大冢呈报的II期临床数据显示，在多奈哌齐基础上添加Lu AE58054治疗24周，其阿尔茨海默病评定量表-认知分量表(ADAS-Cog)评分低于安慰剂联合多奈哌齐。

　　灵北和大冢将在2013年下半年启动III期临床研究，病例数约3千例

　　这两家公司侧重的5-HT6 受体是一条不同于淀粉状蛋白β和tau蛋白的途径，后两者的假说是迄今多数阿尔茨海默病研究的基石

　　据估计，全球有3600万痴呆患者，该数字预计每20年翻一番。2010年，全球痴呆花费的总成本约为6040亿美元

　　丹麦VALBY和东京--(美国商业资讯)--丹麦灵北制药公司(H. Lundbeck A/S，以下简称“灵北”)和大冢制药株式会社(以下简称“大冢”)今天在波士顿召开的阿尔茨海默病协会2013年国际会议(AAIC 2013)上发布了研究药物Lu AE58054治疗阿尔茨海默病的首批临床数据。

　　该项II期临床研究显示，在多奈哌齐基础上添加Lu AE58054治疗6个月可改善中度阿尔茨海默病患者的认知功能。

　　灵北研发负责人、执行副总裁Anders Gersel Pedersen说：“我对该研究所取得的数据非常满意，Lu AE58054有望延续灵北在阿尔茨海默病领域的强势布局。我希望III期临床研究能够印证这项II期试验取得的结果，对这一摧残性疾病展现积极的疗效。”

　　大冢药物开发和商业化公司总裁兼首席执行官William Carson博士指出：“我们对5-HT6受体及其在阿尔茨海默病记忆过程中的作用所进行的研究，取得了令人鼓舞的结果。我们热切期待着与灵北继续开展III期试验。”

　　关于该研究

　　该项II期临床研究为多中心、随机、双盲、平行组、安慰剂对照试验，探索在多奈哌齐基础上添加Lu AE58054治疗24周的有效性和安全性。该研究在欧洲、加拿大和澳大利亚的278例中度阿尔茨海默病患者中开展。

　　结果显示，与安慰剂联合多奈哌齐相比，Lu AE58054联合多奈哌齐对阿尔茨海默病认知功能有显著改善：

　　多奈哌齐基础上添加Lu AE58054治疗中度阿尔茨海默病患者的II期临床研究(AAIC 2013口头报告)：

　　第24周时，主要终点ADAS-Cog显示，多奈哌齐基础上添加Lu AE58054(90毫克/天)可改善认知功能(p=0.004)。第24周时ADAS-Cog的平均差值为 -2.16(95%可信区间为-3.62 至 -0.69)。在12周之后即可观测到明显的改善效果。

　　第24周时，对ADCS-CGIC、ADCS-ADL23、NPI等次要有效性评估显示，合用Lu AE58054的患者在这些指标中有优于单用多奈哌齐的患者的趋向，但差异并没有显示统计学意义。

　　部分患者可见肝酶(ALT、AST、GGT)升高。但转氨酶变化并未伴有症状，在继续治疗或退出研究的患者中，、转氨酶均恢复至基线值。

　　继 AAIC之后，阿尔茨海默病协会的杂志《阿尔茨海默病及痴呆》7月16日刊将发表一篇摘要。

　　III期临床试验预计于2013年下半年开始。目前该研究计划入组约3千例轻中度阿尔茨海默病患者。多奈哌齐将与不同剂量的Lu AE58054合用。该研究将在全球入组患者，预计**长持续3年。

　　关于Lu AE58054

　　5-HT6受体表达于皮质和海马等涉及认知的脑区，调控多种神经递质系统的活性。Lu AE58054是一种选择性5-HT6受体拮抗剂。临床前模型显示，Lu AE58054可改善认知、提升乙酰胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐对海马功能的效应。早先的数项试验显示，5-HT6受体拮抗剂可能有益于阿尔茨海默病等疾病的治疗，2009年11月灵北启动了上述Lu AE58054作为阿尔茨海默病增效疗法的24周II期临床试验。

　　关于阿尔茨海默病

　　阿尔茨海默病是一种进行性脑障碍疾病，其病人大脑逐渐退化，**常见于65岁以上老年人群。阿尔茨海默病患者可出现记忆、思维、功能和行为方面令人痛苦的变化，并随时间推移而恶化。这些变化对患者日常生活的影响日益加重，降低其独立生活能力，直到这些患者**终完全依赖他人。

　　阿尔茨海默病伴随着脑萎缩和神经递质失衡。随着大脑退化，特征性的废物堆积在脑中，形成所谓的“斑块”和“缠结”。

　　迄今**的针对阿尔茨海默病的研究药物开发工作侧重于淀粉样斑块形成或tau蛋白的过度磷酸化。阻断5HT6 受体活性是一条有潜在前景的替代性途径。

　　阿尔茨海默病对患者的照料者也有巨大影响。照料者多为近亲属，提供居家照护，这一角色要求很高，容易使人筋疲力尽，造成巨大的身心双重负担。

　　据估计，全球痴呆患者达3600万。随着老龄人口日益增多，预计罹患痴呆的人数每20年就几乎翻一番，到2050年，痴呆病患者将达1.15亿。阿尔茨海默病是痴呆的**常见病因，占痴呆病例的50-80%。

　　**范围内，痴呆的成本(2010年为6040亿美元)占国内生产总值(GDP)的1%以上。

　　关于大冢制药株式会社

　　大冢制药株式会社是一家全球性健康保健公司，企业理念是：“大冢人为人类健康创造新产品。”大冢从事研究、开发、制造和销售创新及原研产品，专注于治疗疾病的药品和维护日常健康的营养品。

　　在制药领域，大冢是心理健康这一充满挑战性领域的**公司，并且数十年来一直积极从事对结核病的研究。结核病是一种全球性的重大公共卫生问题。这些承诺比任何语言更能阐明大冢在本质上是一家“伟大的创业型”公司，朝气蓬勃的创造精神始终贯穿于它的每项行动。

　　大冢制药株式会社是大冢控股株式会社的全资子公司，后者是大冢集团的控股公司。公司取缔役会长大冢明彦是领导业务的大冢家族的第三代传人，公司可追溯至1921年。大冢集团在全球25个国家和地区开展业务，2012年度(2012年4月1日-2013年3月31日)的合并销售额约为130亿美元。大冢欢迎您访问其全球网站https://www.otsuka.co.jp/en/。

　　关于灵北

　　丹麦灵北制药公司(H. Lundbeck A/S, LUN.CO, LUN DC, HLUYY) 是一家全球性制药公司，积**力于改善脑病患者的生活质量。为达此目标，灵北在**各地参与药品的研究、开发、生产、推广及销售的每个环节。公司产品专注于治疗抑郁症，焦虑症、精神分裂症、癫痫、亨廷顿病、阿尔茨海默病和帕金森病等疾病。其后续产品线中包括了在这些领域中的若干项中后期开发项目。

　　灵北全球雇员超过5,800人，其中丹麦有2,000人。我们的雇员遍及全球57个国家，产品注册国家超过100个。我们在丹麦、中国和美国有研究中心，在意大利、法国、墨西哥、中国和丹麦拥有生产设施。灵北2012年销售额约150亿丹麦克朗。灵北的**在哥本哈根证券交易所挂牌，**代码"LUN"。灵北在美国(OTC) 通过一项1级ADR保荐计划挂牌，**代码"HLUYY"。进一步信息，请访问本公司网站：www.lundbeck.com。

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